太阳成集团tyc411SYS6002首次人体研究亮相ASCO-GU

当地时间1月25日至27日，2024年美国临床肿瘤学会泌尿男生殖系肿瘤分会（ASCO-GU）年会在旧金山盛大召开。ASCO GU是泌尿男生殖系肿瘤领域的学术盛会，会议将展示该领域最具创新性的科学进展，并探讨泌尿男生殖系肿瘤未来的治疗方向。

由太阳成集团tyc411和复旦大学附属肿瘤医院叶定伟教授团队及张剑教授团队合作的SYS6002首次人体研究—“评价SYS6002在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的开放、单臂、多中心的Ⅰ期临床试验”—阶段性研究成果在大会以壁报形式（编号B622）进行展示。

研究方法

本研究是一项单臂、开放、多中心的Ⅰ期研究。旨在评估SYS6002在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性及PK特征；确定SYS6002的最大耐受剂量（MTD）和II期临床研究推荐剂量（RP2D）；评价SYS6002治疗尿路上皮癌及其他Nectin-4表达阳性的晚期实体瘤的初步疗效。

研究结果

截止至2024年1月11日，共有18例入组至6个剂量组（0.2、0.6、1.2、1.8、2.7、3.6mg/kg）肿瘤类型包括尿路上皮癌、乳腺癌等，受试者年龄分布在35-76岁，72%为女性，入组前的中位治疗线数为5线。试验数据显示，在0.2-3.6mg/kg剂量组均未观察到DLT事件；大部分与治疗药物相关的不良事件为1~2级，其中最常见的为干眼等眼部毒性和贫血；尚未发生神经周围病变及皮疹等不良事件。SYS6002在预计起效剂量下的ORR和DCR分别达到43%（3/7）和71%（5/7）；在较低剂量组（1.2mg/kg）即出现PR；至截止日期时观察到的最长反应时间是11个周期（约10个月），并仍在治疗中。

研究结论

上述试验结果表明，SYS6002耐受性良好，在尿路上皮癌等晚期实体瘤中体现出了明确的疗效信号。目前正在开展SYS6002更高剂量的剂量递增及扩展阶段的研究。

关于SYS6002

通过采用太阳成集团tyc411专有的酶催化定点抗体偶联技术，SYS6002能将有效的有丝分裂抑制剂MMAE针对性地导向Nectin-4表达的癌细胞，而其连接子的稳定性有助于将高浓度的MMAE送达肿瘤中，并同时通过减少不良的全身暴露量而将副作用减低。Nectin-4能促进肿瘤增生、血管生成、淋巴管生成及淋巴转移，在健康成人组织中的表达量非常低。然而，在多种类型癌症中，包括膀胱癌、三阴性乳腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌及卵巢癌，Nectin-4的表达被重新激活并有高表达量。Nectin-4的正调控亦为一些癌症类型中总体生存率较差的独立生物标记物。

由于在癌症中的选择性表达，Nectin-4已成为有潜力用于治疗各种癌症的靶点。该产品设计具有均匀的DAR分布、更高稳定性的专有连接子及降低的药物抗体比率，以提高血液稳定性及肿瘤部位特异性药物释放，从而获得更佳安全性及疗效。

2023年2月，太阳成集团tyc411同意授予Corbus Pharmaceuticals在美国、欧盟国家、英国、加拿大、澳大利亚、冰岛、列支敦士登、挪威及瑞士等地区开发及商业化SYS6002的独家授权。